LibRar.Org.Ua — Бібліотека українських авторефератів

Загрузка...

Головна Хімічні науки → Реакційна здатність, зв'язок структура - біологічна активність та використання похідних N-фенілантранілової кислоти та акридину

знижує чутливість азоту гетероциклу. Визначено s-константи 5 замісників. Кореляційні рівняння зв'язку рКВН+-(s) використовуються для прогнозу кислотно-основних властивостей сполук цих ізоструктурних рядів.

  • Систематично досліджена кінетика реакції ацилювання заміщених 9-гідразиноакридину бензоїлхлоридом. Встановлено її другий порядок. Показано, що донорні групи збільшують швидкість реакції через зростання нуклеофільності реакційного центру. На основі принципу ЛВЕ здійснена кореляція кінетичних параметрів з s-константами Гаммета, виявлено, що r невеликі через незначний розподіл зарядів у перехідному стані і зменшуються з зростанням температури. Показано, що анелювання циклу призводить до зниження чутливості реакційного центру. Доведена ізокінетичність реакції, її SN2 механізм.

  • З використанням 2-метокси-6,9-дихлоракридину як індикатору розроблена методика диференційного визначення хлорангідриду ацетилсаліцилової кислоти, ацетилсаліцилової та хлороводневої кислот у технологічних сумішах, заснована на неводному титруванні амідопирином, калія гідроксидом та метанолізі ацилгалогеніду. Методика селективна, експресна.

  • З використаннням 6-хлор-7-диметиламіносульфамоїл-9-аміноакридину як внутрішнього стандарту розроблена екстракційно-хроматографічна методика диференційного визначення дифеніламіну, 4-дифеніламіну, діафену ФП у стічних і природних водах. Методика чутлива, селективна, надійна.

  • Різними методами (емпіричним адитивним, хімічної топології і теорії графів, фізико-хімічним) з використанням визначених фізико-хімічних та кінетичних параметрів створені адекватні математичні моделі залежності протизапальної, анальгетичної, діуретичної, антибактеріальної активності численних похідних N-ФАК та акридину від їх структури, що дозволило спрямовано синтезувати низку активних антифлогістиків, діуретиків, анальгетиків, антисептиків.

  • Систематичне дослідження зв'язку структура – біологічна актив-ність, реакційної здатності похідних N-ФАК та акридину забезпечують науково-обгрунтовану базу для молекулярного дизайну і оптимізації синтезу найперспективніших фармакофорів цих класів.

    СПИСОК ОПУБЛИКОВАНИХ ПРАЦЬ

    ЗА ТЕМОЮ ДИСЕРТАЦІЇ


  • Reactivity of Aromatic and Heterocyclic Hydrazine Derivatives. *I. Reaction Kinetics of Acylating Chlorosubstituted Hydrazides of Aromatic Carboxylic Acid with Benzoyl Chloride in Chloroform / E.N.Svechnicova, A.N.Gaidukevich, E.Ya.Levitin, A.A.Kravchenko, S.G.Leonova, E.V.Dynnik // Organic Reactivity. -1984. –Vol.XXI, issue 1(73). –P.76-82.

  • *II. Reaction Kinetics of Acylation 2-Chlorine-5-sulfamoylbenzoic Acid Hydrazides Derivatives with Benzoyl Chloride in Chloroform / E.N.Svechnicova, A.N.Gaidukevich, E.V.Dynnik, S.G.Leonova // Organic Reactivity. -1984. –Vol.XXI, issue 3(75). –P.247-254.

  • *III. Reaction Kinetics of Acylation of 9- Hydrazinoacridine Derivatives with Benzoyl Chloride in Chloroform / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, G.P.Kazakov, V.V.Pinchuk, E.Ya.Levitin // Organic Reactivity. -1984. –Vol.XXI, issue 3(75). –P.285-294.

  • *IV. Kinetics of Benzoylation Reactions of Hydrazinoacridines in Chloroform / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, G.P.Kazakov, A.A.Kravchenko // Organic Reactivity. -1986. –Vol.XXIII, issue 2(82). –P.111-119.

  • Reactivity of Derivatives of Phenylanthranilic Acid. **I. Reaction Kinetics of Alkaline Hydrolysis of 4'-Derivatives of b-Dimethylaminoethyl Ester of 4-Chlo-ro-N- phenylanthranilic Acid in Binary Dioxane-Water Solvent / A.N.Gaiduke-vich, E.N.Svechnicova, G.P.Kazakov, T.A.Kostina // Organic Reactivity. -1986. –Vol.XXIII, issue 4(84). –P.440-449.

  • *V. Interdependence of IR Spectra and Kinetic Characteristics of Acylation Reaction of 6- Chlorine-9-Hydrazinoacridine Derivatives / T.I.Arseneva, A.N.Gaidukevich, G.P.Kazakov, A.A.Kravchenko E.N.Svechnicova // Organic Reactivity. -1987 –Vol.XXIV, issue 1(85). –P.63-69.

  • Gaidukevich A.N., Svechnicova E.N., Sim G.**II. Kinetics of Alkaline Hydro-lysis Reaction of Methyl Ester 4-Nitro- N- phenylanthranilic Acid in Binary Dioxane -Water Solvent // Organic Reactivity. -1987. –Vol.XXIV, issue 2(86). –P.131-142.

  • Gaidukevich A.N., Svechnicova E.N., Sim G.*VI. Kinetics of Benzoylation Reactions of Hydrazides of 4-Nitro- N- phenylanthranilic Acid // Organic Reacti-vity. -1987. –Vol.XXIV, issue 2(86). –P.143-155.

  • Количeственное определение полупродуктов производства кумариновых препаратов в технологических смесях. / А.Н. Гайдукевич, В.Е.Гребенщиков, Е.Н.Свечникова, Т.В.Жукова, Н.С.Рабинович // Хим.-фармац. журн. – 1987. -№1.-С.1392-1394.

  • Gaidukevich A.N., Svechnicova E.N., Mikitenko E.E.** III. Kinetics of Alka-line Hydrolysis Reaction of Methyl Ester 4-Chloro-5-nitro-N-phenylanthranilic Acid in Binary Dioxane -Water Solvent // Organic Reactivity. -1987. –Vol.XXIV, issue 3(87). –P.348-357.

  • Gaidukevich A.N., Svechnicova E.N., Mikitenko E.E.** VII. Kinetics of Acylation Reaction of Hydrazides, Derivatives of Ortho-Chlorobenzoic Acid with Benzoyl Chloride in Chloroform // Organic Reactivity. -1987. –Vol.XXIV, issue 4(88). –P.500-507.

  • ** VI. Kinetics of Alkaline Hydrolysis Reaction of Derivatives of b-Di-ethylaminoethyl Ester of 4-Chloro-N- phenylanthranilic Acid in Binary Dioxane-Water Solvent / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, G.P.Kazakov, T.A.Kostina // Organic Reactivity. -1988. –Vol.XXV, issue 2(90). –P.176-188.

  • ** VII. Kinetics of Alkaline Hydrolysis of 2'- Derivatives of b-Dimethyl-aminoethyl Ester of 4-Chloro-N- phenylanthranilic Acid in Binary Dioxane-Water Solvent / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, G.P.Kazakov, T.A.Kostina // Organic Reactivity. -1989. –Vol.XXVI, issue 3(95)-4(96). –P.170-187.

  • **VII. Acid-Base Properties of Derivatives of Phenylanthranilic Acid in Binary Solvent Dioxane-Water / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, E.V.Dynnik, A.A.Kravchenko, E.E. Mikitenko, V.N.Vydashenko // Organic Reactivity. -1990. –Vol.XXVII, issue 1(97)-2(98). –P.87-96.

  • **IX. Acid-Base Properties of Sulfamoilic Derivatives of Phenylanthranilic Acid in Mixed Solvent Dioxane-Water / A.N.Gaidukevich, E.N.Svechnicova, S.V.Kolesnic, E.V.Dynnik, V.N.Vydashenko, S.G.Leonova // Organic Reactivity. -1990. –Vol.XXVII, issue 3(99)-4(100). –P.152-158.

  • Гайдукевич О.М., Свєчнікова О.М., Костіна Т.А. Кількісний аналіз біологічно активних похідних фенілантранілової кислоти й акридину. I. Визначення похідних фенілантранілової кислоти методом двофазного титрування // Фармац. журн. - 1990. - №5. – С.43-46.

  • Синтез, физико-химические свойства и биологическая активность сульфамоильных производных фенилантраниловой кислоты /.А.Н.Гайдукевич, Т.И.Арсеньева, Ю.В.Сыч, Е.Н.Свечникова, Г.П.Казаков // Пути повышения эффективности


  •