LibRar.Org.Ua — Бібліотека українських авторефератів

Загрузка...

Головна Хімічні науки → Синтез анельованих гетероциклічних сполук похідних 4-гідразинохіназоліну та їх біологічна активність

18.

  • Kovalenko S.I., Karpenko O.V. Heterocyclization Reactions of 4-Hydrazinoquinazoline with Dicarboxylic Acid Anhydrides // Proc. The 10-th International Electronic Conference on Synthetic Organic Chemistry (ECSOC-10). - Basel, 2006. - A024.http://www.usc.es/congresos/ecsoc/10/ECSOC10.htm.

  • Дунаев В.В., Мазур И.А., Беленичев И.Ф., Коваленко С.И., Нестерова Н.А., Карпенко А.В., Никитин В.А. Влияние производных хиназолин-4-тиона и 4-гидразинохиназолина на картину судорог и показатели свободно-радикального окисления в тканях мозга экспериментальных животных // Сб. тез. 2-го Съезда Российского Научного Общества фармакологов "Фундаментальные проблемы фармакологии". - Москва, 2003. - Ч. I.- С. 171.

  • Нестерова Н.О., Карпенко О.В., Нікітін В.О. Пошук біологічно активних речовин (БАР) серед похідних хіназоліну // Мат. VII Міжнар. медичного конгресу студентів і молодих учених. - Тернопіль, 2003. - С. 258.

  • Коваленко С.І., Бєленічев І.Ф., Нестерова Н.О., Мазур І.А., Карпенко О.В., Нікітін В.О. Пошук сполук з антиоксидантною активністю серед похідних 4-гідразино(тіо)-хіназоліну та їх 2-R-заміщених на основі результатів компютерного прогнозування // Тези доп. III Міжнар. наук.-практ. конф. "Наука і соціальні проблеми суспільства: медицина, фармація, біотехнологія". - Харків, 2003. - С. 148.

  • Нестерова Н., Карпенко О., Сидорова І. Дизайн речовин з направленим видом дії серед похідних 4-гідразинохіназоліну // Мат. VIII Міжнар. медичного конгресу студентів і молодих учених. - Тернопіль, 2004. - С. 192.

  • Нестерова Н.О., Карпенко О.В., Нікітін В.О., Сидорова І.В., Бєленічев І.Ф., Коваленко С.І. Пошук біологічно активних сполук серед похідних 2-R-4-тіо-, 4-гідразинохіназоліну та його конденсованих аналогів // Мат. наук.-практ. конф. з міжнародною участю "Створення, виробництво, стандартизація, фармакоекономіка лікарських засобів та біологічно активних добавок". - Тернопіль, 2004. - С. 47-49.

  • Воскобойник А., Карпенко А. Перспективы поиска биологически активных веществ в ряду 2-R-2(хиназолин-4-ил-гидразоно)уксусных кислот // Мат. до ІІ міжвузівської наук.-практ. конф. студентів та молодих вчених. - Вінниця, 2005. - С. 255-256.

  • Антипенко Л.М., Карпенко О.В., Бєленічев І.Ф., Коваленко С.І. Пошук біологічно активних речовин (БАР) серед N'-(хіназолін-4-іл)-гідразидів карбонових кислот // Мат. Всеукр. наук.-практ. конф. студентів і молодих вчених „Сучасні аспекти медицини і фармації-2005". - Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. - Запоріжжя, 2005. - вип. ХІV. - С. 266-267.

  • Карпенко О.В., Коваленко С.І., Сидорова І.В., Бєленічев І.Ф. Цілеспрямований пошук біологічно активних речовин (БАР) серед похідних 2-алкіл-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну // Мат. VI Національного з'їзду фармацевтів України. - Харків, 2005. - С. 91.

  • Воскобойник А.Ю., Коваленко С.И., Нестерова Н.А., Карпенко А.В. Разработка и оптимизация методов синтеза некоторых 2-R-4-гидразинохиназолинов // Мат. Всеукр. наук.-практ. конф. з міжнар. участю „Сучасні досягнення фармацевтичної науки та практики". - Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. - Запоріжжя, 2006. - вип. ХV, Т. 1. - С. 212.

  • Коваленко С.І., Нікітін В.О., Карпенко О.В., Воскобойнік О.Ю., Нестерова Н.О. Пошук сполук з протираковою активністю серед похідних хіназоліну // Мат. Всеукр. наук.-практ. конф. з міжнар. участю „Сучасні досягнення фармацевтичної науки та практики". - Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. - Запоріжжя, 2006. - вип. ХV, Т. 1. - С. 212-214.

  • Воскобойнік О.Ю., Коваленко С.І., Карпенко О.В., Нестерова Н.О. Перспективи пошуку біологічно активних сполук серед похідних 2-R-[(3Н)-хіназолін-4-іліден]гідразонокарбонових кислот // Мат. 1-ї Міжнар. наук.-практ. конф. „Науково-технічний прогрес і оптимізація технологічних процесів створення лікарських препаратів". - Тернопіль, 2006. - С. 5-7.

  • Карпенко О.В., Антипенко Л.М., Коваленко С.І., Белєнічев І.Ф. Цілеспрямований пошук біологічно активних речовин серед S-похідних 2-тіо-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну // Мат. 1-ї Міжнар. наук.-практ. конф. „Науково-технічний прогрес і оптимізація технологічних процесів створення лікарських препаратів". - Тернопіль, 2006. - С. 14-15.

  • Галиця В.В., Воскобойнік О.Ю., Кривошей О.В., Белєнічев І.Ф., Коваленко С.І., Карпенко О.В. Похідні [1,2,4]-триазино[2,3-c]- і [1,2,4]-триазино[4,3-c]-хіназолінів перспективні ноотропні засоби // Тези доп. II Міжнар. наук.-практ. конф. "Створення, виробництво, стандартизація, фармакоекономічні дослідження лікарських засобів та біологічно активних добавок". - Харків, 2006. - C. 8-9.


    Анотація

    Карпенко О.В. Синтез анельованих гетроциклічних сполук похідних 4-гідразинохіназоліну та їх біологічна активність. - Рукопис.

    Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата хімічних наук за спеціальністю 02.00.03 - органічна хімія. - Національний університет „Львівська політехніка", Львів, 2007.

    Дисертація присвячена синтезу 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолінів та 2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-онів на основі 4-гідразинохіназоліну.

    Встановлено, що анелювання хіназоліну триазолом в умовах кислотного каталізу та термолізу супроводжується ізомеризацією. Розроблено препаративні методи синтезу 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолінів циклоконденсацією 4-N-ацилгідразинохіназолінів, одностадійною взаємодією 4-гідразинохіназоліну з карбоновими кислотами, а також окислювальною циклізацією гідразонів 4-гідразинохіназоліну, в тому числі і однореакторним шляхом. Вперше проведені дериватографічні дослідження 4-N-ацилгідразинохіназолінів, в результаті чого було обґрунтовано оптимальні температурні режими для синтезу 2-R-[1,2,4]-триазоло[1,5-с]хіназолінів та 4-імідоамінохіназолінів. Встановлено, що напрямок перебігу взаємодії 4-гідразинохіназоліну з ангідридами карбонових кислот визначають як умови реакції, так і будова вихідного ангідриду. Розроблено новий зручний метод синтезу 2-тіо-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну та його S-заміщених, який полягає у взаємодії 4-гідразинохіназоліну з етилксантогенатом калію, а також показано регіоселективність алкілування відповідними реагентами. Встановлено, що кислотно каталітична реакція 4-гідразинохіназоліну з ефірами α-кетокарбонових кислот та з ефірами 2,4-діоксокислот приводить до 3-заміщених 2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-онів в результаті ізомеризації відповідних [4,3-с] серій. Дана ізомеризація має розглядатись як перший приклад перегрупування Дімрота в ряду триазиноанельованих гетероаренів.

    Фармакологічні дослідження 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолінів та 2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-онів показали наявність у них широкого спектру біологічної дії, зокрема антиоксидантної, антирадикальної, гепатопротекторної, протимікробної, протигрибкової та протиракової.

    Ключові слова: ацилювання, циклізація, конденсація, перегрупування Дімрота, дериватографія, термоліз, біологічна активність.


    Аннотация

    Карпенко А.В. Синтез аннелированных гетроциклических соединений производных 4-гидразинохиназолина и их


  •